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S100タンパクを介する創薬スクリーニング

管理番号 2012-015

技術の名称

S100タンパクを介する創薬スクリーニング

キーワード

S100タンパク,分子標的薬,スクリーニング

番号 未公開 HP掲載日 2012-11-30

技術の概要

S100タンパク質はCa 結合性EF-hand domain を持つタンパク質群で、癌、神経疾患等、様々な疾患に関与します。発明者はS100による細胞機能調節機構の解明とS100の分子標的薬の創製を目的に研究を進めた結果、S100タンパク質の標的因子Xの同定に成功、この標的因子をもつ酵素Yの活性測定により、分子標的薬のスクリーニング系を確立しました。


活用のセールスポイント

S100タンパク質および酵素Yは既に知られている物質ですが、S100タンパクのターゲット因子Xおよび酵素Y活性化機構は判っておらず、S100-X pathway は今回初めて見出されたシグナル系です。

★ S100タンパクの機能を測定する方法は他にありません
★ 酵素Yの活性測定は簡便で、ハイスループットなスクリーニングが可能です
★ 42種のヒット化合物を得て特許出願中、構造活性相関を解析中です
★ リコンビナントタンパクや測定法などのノウハウ提供が可能です
★ ターゲット因子Xを持つ他酵素の阻害・活性化剤への展開が期待できます

 

説明図等

S100タンパク質による酵素Yの活性化モデルと、ここから想定される作用薬のタイプを下図に示します。

 

 

これまでに、図に示した1、2(a~d)、3それぞれのタイプに相当する創薬候補化合物(計42種)を見出しており、現在これらの構造活性相関について解析を進めております。

 

想定される応用分野・製品、市場規模

癌、転移癌、神経疾患(アルツハイマー)、アレルギー性疾患、代謝性疾患
S100タンパク質および酵素Yの関与する疾患として、上記が論文等で報告されています。

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